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Premarin est un mélange d'hormones œstrogènes régissant le développement et les fonctions du système reproducteur féminin, la formation des caractères sexuels secondaires féminins. En intégrant la circulation sanguine ; il forme un complexe avec un récepteur spécifique (dans les trompes de Fallope, du col utérin, des conduits excréteurs des glandes mammaires, du vagin, de l'urètre, du sein, du foie, de l'hypothalamus, de l’hypophyse), stimule la synthèse de l'ADN et des protéines. Il en résulte une prolifération de l'épithélium, une sensibilité accrue de l'utérus et des tubes des muscles par une stimulation de leur motilité par le médicament. Ce médicament diminue la résorption osseuse de Ca2 à la ménopause, prévient l'involution des organes génitaux. Premarin est utilisé pour traiter les symptômes de la ménopause, lesquels incluent les bouffées de chaleur, la siccité vaginale, l’irritation vaginale et la siccité, et est utilisé pour prévenir l'ostéoporose chez les femmes en période de ménopause. Il sert à la thérapie de remplacement chez les femmes en période de pré-et post-ménopause, de l’hypofonctionnement ovarien (aménorrhée primaire et secondaire, oligoménorrhée, dysménorrhée) et d'autres cas.
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